重点实验室一直立足于生物活性天然产物的化学合成研究，该研究方向也是本重点实验室的特色和优势所在。在合成目标分子的选择上，以生物活性（如抗HIV活性、抗癌、抗肿瘤等）为导向，并强调分子结构的复杂性、独特性；在合成方法、策略的发展上，侧重于多功能的立体选择性反应、串联反应等的设计，以及多样性合成、仿生合成概念的运用。主要开展具有重要生物学功能的复杂天然产物或类似物、衍生物的合成、结构改造、构效关系等的研究。在前期工作的基础上，进一步凸现复杂天然产物全合成研究的特色，强化全合成路线的高效性、技巧性和新颖性，重点在复杂萜类和生物碱类天然产物的合成领域取得原创性的研究成果。

该方向的代表性成果包括： 

【SPD催化串联环化反应及其吗啡全合成研究】     

苯并呋喃类天然产物在药物研究中具有重要意义，例如临床上使用的镇痛药物吗啡、抗早老性痴呆药物加兰他敏。近期，我们国重室研究团队基于自行发展的特色螺环吡咯烷（SPD）小分子催化剂，设计了不对称催化串联Michael加成/Wittig反应，利用该反应成功实现了一系列含有手性全碳季碳中心的苯并二氢呋喃结构的构建新方法。并在此基础上，发展了催化不对称Robinson环化反应，实现了三个药物分子 (‒)-Morphine、(‒)-Codeine、(‒)-Galanthamine和 生物碱 (‒)-Lycoramine的不对称全合成。相关研究结果发表于Nat. Commun. (2019, 10, 2507)，被Synform (2019, 11, A164-A168) 作为亮点评述。

【生物碱Arboridinine全合成研究】

五环单萜生物碱Arboridinine具有高度拥挤的吲哚啉并6/6/7含氮笼状结构，包含四个手性中心，其中有两个全碳季碳和一个桥头三级羟基，其化学全合成研究具有挑战性。最近，我们国重室研究团队基于“金鸡纳碱衍生物催化的不对称Michael加成反应引入天然产物中第一个手性中心、double-Mannich反应构建关键的氮杂[3.3.1]桥环结构以及两个手性季碳中心、吲哚C3-位的去芳构化反应实现笼状结构的构建、钴催化的脱羧氧乙酰化反应实现桥头羟基的引入”为关键步骤，通过14步，高效完成了(+)-Arboridinine的首次不对称全合成。相关研究成果发表于J. Am. Chem. Soc. (2019, 141, 7147).